Французские ученые разработали новые антибиотики
Перевод: Полина Фёдорова
Редакция: Полина Наймушина
Оформление: Никита Родионов



Новая молекула эффективна в отношении грамположительных и грамотрицательных полирезистентных бактерий. По предварительным результатам, разработанные препараты не провоцируют развитие резистентности (у мышей). Речь о двух новых антибиотиках, созданных профессором Брайсом Фельденом и его командой в объединенной лаборатории INSERM и Université de Rennes 1 в сотрудничестве с командой из Реннского института химических наук (ISCR). Разработка открывает новые возможности для борьбы с антибиотикорезистентностью во всем мире. Подробный отчет об этом исследовании опубликован 9 июля в Plos Biology.

Антибиотики спасли огромное количество жизней за прошедшее столетие, и поэтому их изобретение считается одним из главных достижений современной медицины. К сожалению, проблема антибиотикорезистентности постепенно делает их неэффективными. Если эта тенденция сохранится, последствия могут быть катастрофическими. Те немногие новые препараты, которые поступают на рынок, в основном принадлежат к уже существующим классам антибиотиков.

Исследователи из INSERM и Université de Rennes недавно идентифицировали новый бактериальный токсин, который удалось превратить в сильнодействующий антимикробный препарат, активный против различных бактерий, вызывающих инфекции у человека.

«Все началось с фундаментального открытия, сделанного в 2011 году, — объясняет Брайс Фелден, директор медицинской лаборатории бактериальных регуляторных РНК в Ренне. — Мы обнаружили, что токсин, вырабатываемый золотистым стафилококком, способствует не только распространению инфекции. Он также способен убивать другие бактерии, присутствующие в нашем организме. Это молекула с двойственными (токсичными и антибиотическими) свойствами. Мы полагаем, что, если удастся разделить эти действия, мы сможем создать новый антибиотик, не токсичный для организма. Что ж, вызов принят!».

Совместно с командой химика ISCR Мишель Боди Флок был синтезирован новый класс веществ — так называемых пептидомиметиков. Как следует из их названия, в основе этих соединений — существующие бактериальные пептиды, которые были модифицированы. Из двадцати созданных молекул две оказались эффективными против резистентных Staphylococcus aureus и Pseudomonas aeruginosa в эксперименте на мышах (модель жизнеугрожающего сепсиса и кожной инфекции). Кроме того, молекулы оказались не токсичными для других клеток и органов как у животных, так и у человека. Новые антибиотики хорошо переносятся в терапевтических дозах и даже при превышении дозировки не демонстрируют нефротоксичность, которая часто развивается при терапии этим типом соединений. «Мы проверили их в дозах, в 10–50 раз превышающих эффективные, и не обнаружили токсичности», — уточняет Фельден.

Важно отметить, что отсутствие формирования резистентности к синтезированным лекарствам экспериментально доказано. Ученые в течение нескольких дней наблюдали за животными с инфекцией, получавшими в качестве лечения новые антибиотики. Бактерии не проявляли признаков устойчивости. Далее исследователи создали условия, благоприятные для развития резистентности in vitro и in vivo — ничего не изменилось. Однако необходимо учесть, что экспериментальные периоды были короткими (до 15 дней).

Антибактериальная активность этих пептидомиметиков частично обусловлена ​​способностью синтетических аминокислот усиливать связь молекул действующего вещества с мембранами бактериальных клеток. Это приводит к повышенной проницаемости мембраны бактериальной клетки и гибели последней. «Мы считаем, что эти молекулы обладают большим потенциалом для разработки новых антибиотиков, которые можно будет использовать в качестве альтернативы для лечения инфекций, вызванных высоко резистентными микроорганизмами».

Нашли опечатку? Выделите фрагмент и нажмите Ctrl+Enter.